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Originaltitel:
Discovery and Characterization of Novel Proteasome Ligand Binding Sites 
Übersetzter Titel:
Entdeckung und Charakterisierung neuartiger Proteasominhibitoren 
Jahr:
2014 
Dokumenttyp:
Dissertation 
Institution:
Fakultät für Chemie 
Betreuer:
Groll, Michael (Prof. Dr.) 
Gutachter:
Groll, Michael (Prof. Dr.); Hintermann, Lukas (Prof. Dr.); Kühn, Fritz Elmar (Prof. Dr.) 
Sprache:
en 
Fachgebiet:
CHE Chemie 
Stichworte:
proteasome screening inhibitor, x-ray, cancer 
Übersetzte Stichworte:
proteasom screening inhibitor, kristallografie, krebs 
Kurzfassung:
The present thesis describes the discovery of three novel proteasome ligands by crystallographic screening of a focused compound library. The identified hits differ vastly from common proteasome inhibitors and do not covalently interact with the catalytic Thr1 residues of the protease. Moreover, all ligands feature a non-peptidic scaffold and populate hitherto unidentified binding pockets, thus providing the basis for the development of novel proteasome inhibitors. 
Übersetzte Kurzfassung:
Die vorgelegte Arbeit beschreibt die Entdeckung von drei neuartigen Proteasomliganden durch kristallographisches Screening einer fokussierten Substanzbibliothek. Die identifizierten Hits unterscheiden sich erheblich von gewöhnlichen Proteasominhibitoren und gehen keine kovalenten Interaktionen mit den katalytisch aktiven Thr1-Resten der Protease ein. Darüber hinaus weisen die Liganden ein nichtpeptidisches Grundgerüst auf und wechselwirken mit bisher unerkannten Bindetaschen. Somit bilden die Ve...    »
 
Mündliche Prüfung:
24.10.2014 
Dateigröße:
38416792 bytes 
Seiten:
109 
Letzte Änderung:
24.11.2014