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Original title:
Characterisation and optimisation of 20S proteasome inhibitors 
Translated title:
Charakterisierung und Optimierung von 20S Proteasom-Inhibitoren 
Year:
2012 
Document type:
Dissertation 
Institution:
Fakultät für Chemie 
Advisor:
Groll, Michael (Prof. Dr.) 
Referee:
Groll, Michael (Prof. Dr.); Sieber, Stephan (Prof. Dr.) 
Language:
en 
Subject group:
CHE Chemie 
Keywords:
proteasome, hydroxyurea, inhibitors, crystallography 
Translated keywords:
Proteasom, Hydroxyurea, Inhibitoren, Kristallographie 
TUM classification:
CHE 832d 
Abstract:
The ubiquitin-proteasome system serves as the primary molecular proteolytic machinery in the cell, in which the multicatalytic site enzyme, 20S proteasome, plays a central role. The 20S proteasome inhibitors have been of high research interest since the proteasome inhibitor bortezomib (VELCADE®) was FDA approved in 2003. This thesis presents the structural characterisation and optimisation of 20S proteasome inhibitors by combining crystallography, molecular modelling, chemical synthesis, in-vitr...    »
 
Translated abstract:
Das Ubiquitin-Proteasom-System dient als primäre proteolytische Maschinerie in der Zelle, wobei das multikatalytische Enzym 20S Proteasom eine zentrale Rolle spielt. 20S Proteasom-Inhibitoren stehen im Fokus der Forschung, seit der Inhibitor Bortezomib (VELCADE®) 2003 von der FDA zugelassen wurde. Diese Arbeit präsentiert die strukturelle Charakterisierung und Optimierung von 20S Proteasom-Inhibitoren durch Kombination von Kristallographie, molekularer Modellierung, chemischer Synthese sowie in...    »
 
Oral examination:
20.07.2012 
File size:
8545333 bytes 
Pages:
131 
Last change:
04.10.2013